Pentosan Polysulfate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pentosan polysulfate (Elmiron).

Loại thuốc

Thuốc chống đông máu và tiêu sợi huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ.

Pentosan polysulfate đường uống hấp thu và tác động đến toàn thân.

Phân bố

Thuốc phân bố đến niệu quản của đường sinh dục, gan, lá lách, phổi, da, màng xương và tủy xương.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá một phần trong gan và lá lách.

Phần lớn thuốc được chuyển hoá tại thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc từ 4,8 giờ.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi.

Khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá, chỉ một lượng nhỏ (khoảng 0.14%) được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Pentosan polysulfate là một hợp chất giống heparin trọng lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu và tiêu sợi huyết

Pentosan polysulfate là một polymer của xylose hydrogen sulfate và chứa hai nhóm sulfate trên mỗi đơn phân carbohydrate. Nó liên kết với các yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFs) cũng như các yếu tố tăng trưởng liên kết với heparin khác. Hoạt chất này cũng đã được chứng minh có tương tác với vị trí liên kết với heparin của FGFR-1.

Trong các mô hình nghiên cứu lâm sàng, pentosan polysulfate bám vào màng niêm mạc thành bàng quang, hình thành một lớp màng bảo vệ bàng quang khỏi các chất có hại hoặc các chất kích thích từ nước tiểu. 

Thuốc có thể hoạt động như một chất đệm để kiểm soát khả năng thẩm thấu tế bào, ngăn cản các chất hòa tan gây khó chịu trong nước tiểu đến các tế bào.